药理学重点笔记喹诺酮类药物人工合成抗菌

第四十章喹诺酮类药物

洛氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等八种常用。抗菌谱广、高效、口服、不良反应少。对绿脓杆菌、厌氧杆菌有强大抗菌作用。主要是干扰DNA复制而起到杀菌作用。

应用:用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃关节软组织感染。

诺氟沙星:对淋球菌敏感,对绿脓杆菌作用强。主用于泌尿道和胃肠道感染。

第四十一章人工合成抗菌药

一、磺胺类药:药动学:小肠上段吸收,通过血脑屏障,分布到脑脊液中,治疗流行性脑脊髓膜炎首选。对螺旋体、支原体、病毒感染无效。对立克次体反能刺激生长。

应用:1、流行性脑脊髓膜炎2、呼吸道感染3、泌尿道感染4、伤寒

5、鼠疫6、肠道感染7、局部软组织或创面感染

不良反应:1、泌尿系统的损害,应同服碳酸氢钠碱化尿液。2、过敏反应

3、造血系统反应,可能抑制骨髓,检查血常规。4、其他新生儿黄疸等

磺胺嘧啶:(SD)治疗脑脊髓膜炎的首选药,亦用于尿路感染,注意对肾脏损害。

磺胺异唑:(SIZ)尿中浓度高用于治疗尿路感染。

磺胺甲唑:(SMZ,新诺明)适用于治疗尿路感染,注意碱化尿液。

二、抗菌增效剂:

甲氧苄啶(TMP):抑制二氢叶酸还原酶,使它不能还原成四氢叶酸,从而阻止细菌核酸合成。

TMP与SMZ或SD合用成复方新诺明或双嘧啶片。不良反应少,少数人引起胃肠道反应。

三、硝基呋喃类药:合成抗菌药。主用于泌尿道及外用消毒。

呋喃妥因:久用可引起不可逆性耳神经损害。

呋喃唑酮:痢特灵,其栓剂可治疗阴道滴虫病。呋喃西林

第四十二章抗结核病和抗麻风病药

分一线药:疗效高,不良反应小,如异烟肼、利福平、已胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。

二线药:疗效差,毒性大,价格贵,不作常规。如氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素。

一、常用抗结核病药:

异烟肼:易溶水,性质稳定,疗效高、毒性小、服用方便。口服吸收好。

作用:对结核杆菌有高度选择性,可联合用药,对其他抗结核药无交叉耐药性。首选药。

不良反应:小。癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。用服维生素B6可预防。大剂量损害肝脏。

利福平:高效低毒、口服方便。有强大的抑制或杀灭结核杆菌作用。仅次异烟肼。

不良反应:胃肠首反应,少数病人可见肝脏损害。

利福定:效力为利福平的3倍以上,有交叉耐药性。有胃肠道反应,肾功能不良慎用。

利福喷丁:为利福增的2-10倍,与利有交叉耐药性。

乙胺丁醇:右旋体有强大作用,左旋体无效。对链、异有耐药的结核杆菌仍有效,单用易耐药,三药合用用于重症的初治或复发性肺结核及空洞型肺结核的治疗。

链霉素:作用仅次于异、利,仅呈抑菌效果。

对氨水杨酸:与异烟肼合用,可竞争肝脏的乙酰化酶,使后者游离浓度增高,产生协同作用。

卡那霉素:耐药产生慢,损害第八对脑神经和肾脏损害严重。检查听力和肾脏。

乙硫异烟胺、吡嗪酰胺

二、抗结核病药应用原则:1、早期用药2、联合用药3、长期用药4、短期疗法

三、抗麻风病药:

氯苯砜:口服吸收,用量少,疗效确切,体格低廉、服用方便。氯苯酚嗪

第四十三章抗真菌药

常用有灰黄霉素、制霉菌素、酮康唑、或局部应用的克霉唑和咪康唑等。

两性霉素B(国产称庐山霉素):必须静脉滴注,系广谱抗真菌药。首选治疗全身性深部感染。

不良反应:静注开始有寒战、高烧、头痛、恶心呕吐。肾脏毒性为本品的主要中毒反应。

制霉菌素:多用于长期使用抗生素所引起的真菌性二重感染。

灰黄霉素:为一种抗浅表真菌药。

作用:对各种皮肤癣菌有强大的抑制作用。主用于治疗各种癣病如体癣、股癣、甲癣等,尤对头癣疗效显著为首选。

克霉唑:对浅真菌与灰黄霉素相似,但头癣无效,仅局部用于体手足癣等。

咪康唑:对深部真菌和部分浅表真菌具有良好抗菌作用,口服吸收差。

酮康唑:口服广谱真菌药。对念珠菌和浅表癣菌有强大的抗菌力。主要口服治疗多种浅表真菌。

氟康唑:与酮康唑相似,体外不及酮,体内则比酮强10-20倍,治疗中枢神经和尿路感染。

氟胞嘧啶:抗深部真菌药。伊曲康唑:相似于酮康唑,但作用强。

第四十四章抗疟药

一、主要用于控制症状的抗疟药:

氯喹:口服肠道吸收,长效。道选用于控制临床症状,具有速效,强效,长效的红内期繁殖体杀菌剂。还有杀灭肠外阿米巴原虫以及免疫抑制作用。

应用:1、治疗疟疾2、治疗肠外阿米巴病3、治疗自身免疫性疾病。

青蒿素:其对耐氯喹早株感染有效,为世界卫生组织所推荐。高效,速效,低毒。对凶险的脑疟疾有良好的抢救作用。缺点是复发率高。

奎宁:最古老的抗疟药,尤其严重的脑型疟。另有哌喹、蒿甲醚、甲氟喹、咯萘啶本芴醇

二、主要用于病因性预防的抗疟药:乙胺嘧啶:是目前用于病因性预防的首选药。

三、主要控制复发和传播的药物:伯氨喹:治疗良性疟和阻断各型疟疾的传播。

一、抗疟疾的合理应用:

急性发作期:用氯喹、奎宁、哌喹、青蒿素等作用于红内期的药。

凶险性疟疾:选用二盐酸奎宁、磷酸咯萘啶缓慢静滴或用青蒿素油剂肌内注射。

耐氯喹恶性疟:选用奎宁、青蒿素。

临床性预防:选用乙胺嘧啶、TMP等。

防止复发和传播:宜用伯氨喹。

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