药理学考点速记大环内酯类

大环内酯类是一类具有14~16碳大环内酯环相同化学结构的抗菌药。

1.红霉素大环内酯类抗生素通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。

2.大环内酯类能不可逆地结合到细菌核糖体50s亚基上,通过阻断转肽作用及mRNA位移,选择性抑制蛋白质合成。

3.由于大环内酯类在细菌核糖体50s亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同,当与这些药物合用时,可发生相互拮抗作用。

与青霉素相比相似而略广,为抑菌药

相似

G+球菌

溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌

G+杆菌

白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、厌氧杆菌等

G-球菌

脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌

螺旋体

苍白密螺旋体、钩端螺旋体

略广

四体、军团菌、弯曲菌、弓形虫

1.替代青霉素,用于青霉素过敏者和治疗耐青霉素的金葡菌感染。

2.军团病、白喉带菌者、百日咳、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、空肠弯曲杆菌所致败血症或肠炎的首选药。

3.用于妊娠期、婴儿、新生儿,是妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药。

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1.消化道反应

2.肝损害:红霉素及其衍生物可引起胆汁郁积性肝炎。肝功能不良者禁用红霉素。

3.变态反应

4.二重感染

5.其他:剂量过高(>4g/d)、用药过长(>2周)、老年肾功能不良者会引起耳毒性,以耳聋多见;静脉滴注速度过快,易致心脏毒性。

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